花粉症のくしゃみや鼻づまりの治療には「第2世代抗ヒスタミン薬」と呼ばれる薬が中心です。
ここでは、病院で処方される医療用医薬品(処方薬)の第2世代抗ヒスタミン薬の特徴、種類、効き目と眠気の比較、後発品(ジェネリック)の有無や価格などをご説明します。
また、同じタイプの市販薬(スイッチOTC医薬品)についてもご紹介します。
✅花粉症に抗ヒスタミン薬が効くメカニズムを知りたい方は、先に第4章へ >
(参考:日本医科大学 大久保公裕教授インタビュー、「鼻アレルギー診療ガイドライン2016」など)
目次
1.第2世代抗ヒスタミン薬とは?
・第1世代と第2世代の違い
花粉症の治療薬には、くしゃみや鼻水の原因物質ヒスタミンをブロックする「抗ヒスタミン薬」が主に用いられます。
その抗ヒスタミン薬は第1世代と第2世代に分類されます。古くに開発された第1世代は、眠気、学習や作業効率の低下、口の渇きといった副作用が起きやすい特徴がありました。効き目を落とさずにそれらを改善したのが第2世代抗ヒスタミン薬です。
- ①ヒスタミンは鼻や喉、目の周りでは花粉症の原因物質
- ②ところがヒスタミンは脳内では「しゃきっと動く」ための物質
- ③抗ヒスタミン薬で脳内でもヒスタミンがブロックされる
- ④すると鼻水が止まっても眠気やだるさが起こる
- ⑤そこで脳内に薬が移行するのを防ぐように改善=第2世代抗ヒスタミン薬
Point! 眠気やだるさ、口の渇きが起こるのはなぜ?
花粉が鼻や喉の粘膜にくっつくとアレルギー反応によってヒスタミンが放出されます。そのヒスタミンが受容体に結合すると花粉症の症状が起こるので、その結合を防ぎ症状を和らげるのが抗ヒスタミン薬の作用です。その受容体はとりわけ脳細胞の表面にも多く存在しています。脳内でのヒスタミンは覚醒、記憶、学習、運動などの働きに関係しており、これらが抗ヒスタミン薬の作用でブロックされると、「眠気」や眠気がなくとも「学習や作業能率の低下(*インペアードパフォーマンスと呼ばれる)」を引き起こしてしまいます。
加えて、抗ヒスタミン薬はアセチルコリンの受容体にも結合します。すると「抗コリン作用」といわれる口の渇き、便秘、痰の粘り気といった副作用が起こるのです。
・主な第2世代抗ヒスタミン薬の種類
病院で処方される主な第2世代抗ヒスタミン薬を表にまとめました。
【一般名:薬の成分名、製品名:メーカーがつけた薬の名前、後発品:ジェネリック医薬品(後発医薬品)の有無(国内)、市販薬:OTC医薬品の有無(国内)】(2019年5月7日時点)
製品名 | 一般名 | 発売年月 | 後発品 | 市販薬 |
---|---|---|---|---|
アレジオン | エピナスチン | 1994年6月 | 〇 | 〇 |
エバステル | エバスチン | 1996年6月 | 〇 | 〇 |
ジルテック | セチリジン | 1998年9月 | 〇 | 〇 |
タリオン | ベポタスチン | 2000年10月 | 〇 | × |
アレグラ | フェキソフェナジン | 2000年11月 | 〇 | 〇 |
アレロック | オロパタジン | 2001年3月 | 〇 | × |
クラリチン | ロラタジン | 2002年9月 | 〇 | 〇 |
ザイザル | レポセチリジン | 2010年12月 | × | × |
ディレグラ | フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン | 2013年2月 | × | × |
ビラノア | ビラスチン | 2016年11月 | × | × |
デザレックス | デスロタラジン | 2016年11月 | × | × |
ルパフィン | ルパタジン | 2017年11月 | × | × |
なお、第1世代抗ヒスタミン薬には以下のようなものがあります。
製品名 | 一般名 |
---|---|
ボララミン | d-クロルフェニラミンマイレン |
タベジール | クレマスチンフマル |
レスタミン | ジフェンヒドラミン |
・抗ヒスタミン薬の効果
抗ヒスタミン薬の中にはヒスタミンをブロックする抗ヒスタミン作用だけでなく、ヒスタミンが放出されるのを防ぐ抗アレルギー作用を合わせもつタイプもあります。以下のような症状に効果があります。
- ・くしゃみ、鼻水などの鼻炎症状
- ・目のかゆみや目の周辺の皮膚炎
- ・喉《のど》の違和感や咳《せき》
- ・蕁麻疹《じんましん》、湿疹《しっしん》、かぶれ
2.効き目と眠気の比較
・特徴①:効き目の強さ(速効性)
上の表にまとめたように、第2世代抗ヒスタミン薬には多くの種類がありますが、特徴に違いがあります。そのひとつが効き目の強さです。
実は、「効き目の強さ」は患者さんの個人差があるものの、どの抗ヒスタミン薬も最大限の効果、言い換えると「効き目の強さ」はほとんど変わらないと報告されています。
ただし、最大限の効果に到達する時間、すなわち速効性に違いがあり、速く最高血中濃度に到達する薬剤が、速効性が高いタイプであるとされています。患者さんによっては、速く効くことで効果が強いと感じられます。
そこで薬の速効性を比較すると以下のようなグラフになります。グラフの下の薬の方が速効性に優れています。
*グラフの下の薬が速効性に優れているとされる。
・特徴②:眠気やだるさ
第2世代抗ヒスタミン薬は、第1世代の問題であった眠気やだるさ、作業効率の低下などの副作用を総じて改善していますが、薬ごとに程度の違いがあります。薬の成分の脳内浸透性が低いものを「非鎮静性」と呼び、眠気の少ないタイプとされています。下のグラフでいうと、上の薬が眠気が少ないタイプと評価されています。表には入っていませんが、現在はビラスチン(製品名ビラノア)がH1 受容体占拠率が最も少ない(=眠気が少ない)と評価されています。
✅抗ヒスタミン薬はなぜ眠くなる?理由は第4章をご覧ください >
【抗ヒスタミン薬の H1 受容体占拠率による脳内移行性の評価】
*グラフの上の薬剤が眠気が少ないと評価されている。
*以下の表には入っていないが、現在はビラスチン(製品名ビラノア)がH1 受容体占拠率が最も少ない(=眠気が少ない)と評価されている。
抗ヒスタミン薬は脳内ヒスタミンH₁受容体占拠率がそれぞれ異なり、占拠率50%以上が鎮静性、50~20%が軽度鎮静性、20%以下が非鎮静性とされ、眠気などの指標とされる。グラフの上の薬剤が眠気が少ないと評価されている。d-クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミンは第1世代抗ヒスタミン薬、それ以外は第2世代抗ヒスタミン薬。
(Yanai K. Pharmacol & Ther. 2007;113:1-15を一部改変)
・特徴③:効き目の持ち(持続性)
薬の効果の持続性にも違いがあります。血液中の成分濃度が長く保たれているほど効果の持続性が高いと評価されるので、血中濃度が半減する時間を比較したものが以下のグラフです。グラフの上の薬の方が持続性に優れています。持続性の高い薬は服薬回数が少なくてすみます。

*グラフの上の薬が持続性に優れているとされる。
・効き目と眠気の比較
これらの特徴から、第2世代抗ヒスタミン薬の効き目と眠気を相対的に比較すると以下のようなグラフなります。
(花粉症クエスト編集部調べ)
・車の運転に注意
薬によっては車の運転や高い場所での作業が禁止されていたり、注意が喚起されています。車を運転される方は服用する前によく確認してください。
- ●運転禁止:ジルテック、アレロック、ザイザル、ザジテン、アゼプチン、セルテクト、ダレン、レミカット、ゼスラン、ルパフィン、アレサガテープ
- ●運転注意:エバステル、タリオン、アレジオン
- ●注意や禁止記載なし:アレグラ、クラリチン、ディレグラ、ビラノア、デザレックス
3.薬ごとの説明
・処方数ランキング
以下の表は、厚生労働省が発表した「第3回NDBオープンデータ」(調査対象2016年4 月~2017年3 月)の中から、病院で処方された第2世代抗ヒスタミン薬の各数量を、どの薬剤も1日1回1錠と換算した上で比較し、上位をランキングしたものです。これらを中心に各薬ごとの説明をしていきます。同じタイプの市販薬(スイッチOTC医薬品)がある場合にはそれもご紹介します。
順位 | 製品名 | 1日の価格 | 1日の服用回数 | 後発品 |
---|---|---|---|---|
1 | アレグラ60㎎ | 114.8円 | 1回1錠を2回 | 有 |
2 | ザイザル5mg | 87.8円 | 1回1錠を1回 | 無 |
3 | アレロック5mg | 91.2円 | 1回1錠を2回 | 有 |
4 | アレジオン20mg | 89.5円 | 1回1錠を1回 | 有 |
5 | タリオン10mg | 69.2円 | 1回1錠を2回 | 有 |
6 | クラリチン10mg | 77.6円 | 1回1錠を1回 | 有 |
7 | ジルテック10mg | 78円 | 1回1錠を1回 | 有 |
8 | エバステル10mg | 83円 | 1回1錠を1回 | 有 |
9 | ディレグラ | 238.8円 | 1回2錠を2回 | 無 |
10 | ビラノア20mg | 75.6円 | 1回1錠を1回 | 無 |
11 | デザレックス10mg | 65.5円 | 1回1錠を1回 | 無 |
12 | ザジテン1mg | 50.8円 | 1回1錠を2回 | 無 |
*後発品(ジェネリック)がある製品はその処方数量も先発品に加えて計算した。
*価格は先発品の値段に基づく。
・ビラノア
ビラノアは2017年11月から長期処方(例:1か月分など)が可能になりました。処方数ランキングの集計期間中は発売直後だったため最大2週間分しか処方できませんでしたが、すでにランキングに入っています。2019年シーズンはさらに処方が増えると見込まれています。
ビラノアの特長は、眠気がアレグラと同等かそれ以下で、速効性に優れていること、1日1錠の服用ですみ、価格も安めであることです。ただしビラノアは空腹時に服用しないといけないので、食事のタイミングに気をつける必要があります。
後発品(ジェネリック)や市販薬は販売されていません。
【ビラノア錠20mg】
- 主成分:ビラスチン
- 薬価:75.6円/錠
- 用量・用法:通常、15歳以上は1日1回1錠を空腹時に使用。
- 車の運転:禁止や注意なし
【花粉症薬】処方薬ビラノアとデザレックスとは~アレグラやザイザルよりも人気になる?!
・デザレックス
デザレックスもビラノア同様に2017年11月から長期処方が可能になりました。
先のグラフで示したように、血中濃度半減期が19.5時間と抗ヒスタミン薬の中で最も長い、すなわち効果の持続性に優れている薬(服用回数は1日1錠)です。眠気を起こしにくく、ビラノアのように食事の影響を受けることはありません。
2018年シーズンは欠品になるほど人気でしたが、2019年1月7日にデザレックスの製造販売元MSDが管理不備を理由に自主回収を行い販売再開は未定と発表しましたので、今後の動向が気になります。
(追記2019年10月30日)デザレックスの発売元である杏林製薬は、デザレックスを卸に11月18日より供給再開すると発表しました。11月18日以降、医療機関で処方が再開します。)
ビラノアの対象年齢が15歳以上に対し、デザレックスは12歳以上となっています。
後発品(ジェネリック)や市販薬は販売されていません。
【デザレックス錠5mg】
- 主成分:デスロラタジン
- 薬価:65.5円/錠
- 用量・用法:通常、12歳以上は1日1回1錠を使用。
- 車の運転:禁止や注意なし
・ルパフィン
ルパフィンは2017年11月27日に発売になりました。発売から1年経ったので、現在では長期処方が可能になっています。抗ヒスタミン作用に加えて、くしゃみや鼻水、鼻づまりなどの原因となる血管拡張などを阻害する抗PAF作用も含まれています。日本では最も新しいの第2世代抗ヒスタミン薬ですが、世界ではすでに80か国以上で承認され、ビラノアよりも早くに発売された薬です。
後発品(ジェネリック)や市販薬は販売されていません。
【ルパフィン錠10mg】
- 主成分:ルパタジンフマル酸塩
- 薬価:67.5円/錠
- 用量・用法:通常、12歳以上は1日1回1錠を使用。
- 車の運転:禁止
(2019年版)【花粉症薬】処方薬ルパフィンとは~アレグラ、ビラノア、デザレックスとの違いは?
・貼って治す「アレサガテープ」
2018年4月24日に久光製薬から花粉症などのアレルギー性鼻炎の治療薬であるアレサガテープが発売されました。アレサガテープは第2世代抗ヒスタミン薬であるカプセル剤のレミカットと同じ成分エメダスチンが含まれた経皮吸収型テープ剤です。
レミカットが1日2回の服用であるのに対してアレサガテープは1日1回24時間効果が持続します。
【アレサガテープ 4mg・アレサガテープ 8mg】
- 主成分:エメダスチンフマル酸塩
- 薬価:67.5円(4mg1枚)93.1円(8mg1枚)
- 用量・用法:通常、成人にはエメダスチンフマル酸塩として 1 回 4mg を胸部、上腕部、背部又は腹部のいずれかに貼付し、24 時間毎に貼り替える。なお、症状に応じて 8mg に増量できる。
- 製剤の大きさ: 8cm²(アレサガテープ 4mg)16cm²(アレサガテープ 8mg)
- 対象:成人(15歳以上)。小児は対象に入っていません。
- 後発医薬品(ジェネリック医薬品)や市販薬はありません
➡New! 貼って治す「アレサガテープ」とは?
【花粉症薬】花粉症などのアレルギー性鼻炎に貼って治すテープ剤「アレサガテープ」発売!サロンパスの久光製薬から
・タリオン
タリオンは2017年9月27日に要指導医薬品の市販薬(スイッチOTC医薬品)として厚生労働省から指定されました。しかし、2019年5月7日現在でも市販薬として発売されていません。
効き目が強く、アレグラほどではないものの非鎮静性なので眠気の副作用が少ないタイプです。
7歳以上の小児にも適用可能です。
後発品(ジェネリック)はありますが、市販薬は販売されていません。
【花粉症薬】効き目が強い処方薬タリオンが市販薬として指定。小児用アレグラ市販薬も登場
【タリオン錠10mg】
- 主成分:ベポタスチンベシル酸塩
- 薬価:34.6円/錠
- 用量・用法:通常、15歳以上は1回1錠を1日2回使用だが、年齢・症状により適宜増量する。7歳以上の子どもは1回1錠を1日2回使用。
- 車の運転:注意あり
・ザイザルとジルテック
ザイザルはアレグラに次いで処方数ランキング第2位に入りました。
ザイザルはジルテックの眠気の副作用を改善した製品です。効果の出現が速いので、効き目が強いと評価されています。ジルテックは効き目は強いものの、軽度鎮静性なので眠気に注意が必要です。どちらも車の運転は禁止されています。
ザイザルには後発品(ジェネリック)や市販薬はありませんが、ジルテックには後発品や同じタイプの市販薬が販売されています。
【ジルテック錠10】
- 主成分:セチリジン塩酸塩
- 薬価:78円/錠
- 用量・用法:通常、1日1回1錠を就寝前に使用。
- 車の運転:禁止
【ザイザル錠5mg】
- 主成分:レボセチリジン塩酸塩
- 薬価:87.8円/錠
- 用量・用法:通常、15歳以上は1日1回1錠、就寝前に使用。7歳以上15歳未満の子どもには1回2.5mgを1日2回、朝食後および就寝前に使用。
- 車の運転:禁止
【花粉症薬】花粉症の処方薬「ザイザル」とは?ジルテックやアレグラとの違い
●ジルテックの市販薬:「ストナリニZ」・「コンタック鼻炎Z」
ジルテック錠10の主成分セチリジンが同量含まれる市販薬に「ストナリニZ」と「コンタック鼻炎Z」があります。
【第2類医薬品】ストナリニZ 14錠 ※セルフメディケーション税制対象商品
*14日間服用する場合の価格例:14錠入り¥ 1,150 円(税込)
2017年12月1日に「ストナリニZジェル」が発売になりました。ストナリニZジェルはストナリニZと同じセチリジンが同量入っているカプセル剤で、速く溶けるように成分が液状化されています。
【第2類医薬品】ストナリニ Zジェル 12カプセル ※セルフメディケーション税制対象商品
*12日間服用する場合の価格例:12錠入り1,099 円(税込)
【第2類医薬品】コンタック鼻炎Z 10錠 ※セルフメディケーション税制対象商品
*10日間服用する場合の価格例:10錠入り1,728円(税込)
・アレグラとディレグラ
アレグラ(およびその後発品)は処方数ランキングで第1位の薬です。OD錠(水なしで溶けるタイプ)もあります。眠気と効き目のバランスが良く、多種類ある後発品(ジェネリック)は価格が安めであることも魅力です。先発品の約半額程度になっています。
ディレグラはアレグラに塩酸プソイドエフェドリンというα交換神経刺激薬を配合した薬剤で、鼻づまりに効果を発揮します。塩酸プソイドエフェドリンは全身の血管を収縮させるので、眼の充血やかゆみにも効果を期待されています。ただし、鼻づまりが良くなったら一般的な抗ヒスタミン薬に戻す必要があります。
ディレグラには後発品や市販薬はありませんが、アレグラには後発品も市販薬も多種類が販売されています。
【アレグラ錠60mg】
- 主成分:フェキソフェナジン塩酸塩
- 薬価:57.4円/錠
- 用量・用法:通常、12歳以上は1回1錠を1日2回使用。7歳以上〜12歳未満の子どもはアレグラ錠30mgを1回1錠を1日2回使用。
- 車の運転:禁止、注意なし
アレグラドライシロップ5%は2016年11月頃から欠品状態でしたが、発売元のサノフィは2019年1月15日から供給再開すると発表しました。6ヶ月以上の乳児から使用可能です。同薬のジェネリックも2018年12月14日から販売されています。
- 用量・用法:6ヶ月2歳未満の乳幼児には1回15mg(ドライシロップとして0.3g)を1日2回、2歳以上7歳未満の小児には1回30mg(ドライシロップとして0.6g)
【ディレグラ配合錠】
- 主成分:フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン
- 薬価:59.7円/錠
- 用量・用法:通常、12歳以上は1回2錠を1日2回、朝及び夕の空腹時に使用。
- 車の運転:禁止や注意なし
●アレグラの市販薬:「アレグラFX」「アレルビ」
「アレグラFX」には処方薬アレグラ錠60mgの主成分フェキソフェナジンが同量入っています。
【第2類医薬品】アレグラFX 28錠 ※セルフメディケーション税制対象商品
*2週間服用する場合の価格例:28錠入り1,598円(税込)
市販薬にも「アレルビ」のようなジェネリック製品があります。アレグラFXと同じように主成分フェキソフェナジンが処方薬アレグラと同量入っています。価格はアレグラFXより安く設定されています。
【第2類医薬品】アレルビ 56錠 ※セルフメディケーション税制対象商品
*4週間服用する場合の価格例:56錠入り918円(税込)
小児用の「アレグラFXジュニア」が2017年11月から発売になりました。要指導医薬品なのでインターネットでは購入できません。薬剤師さんのいる薬局やドラッグストアでお求めください。
「アレグラFXジュニア」について詳しいことはコチラをご覧ください。↓↓
【花粉症薬】効き目が強い処方薬タリオンが市販薬として指定。小児用アレグラ市販薬も登場
➡「アレグラFX」には「アレグラ」以外にもジェネリックがあります!
・アレロック
アレロックは速効性に優れ効き目が強いと評判です。子どもにもよく処方されています。
錠剤のほかに、OD錠(水なしで溶けるタイプ)、顆粒剤、眼科用の点眼液があります。
後発品(ジェネリック)はありますが、市販薬は発売されていません。
【アレロック錠5】
- 主成分:オロパタジン塩酸塩
- 薬価:45.6円/錠
- 用量・用法:通常、15歳以上は1回1錠を1日2回朝及び就寝前に使用だが、年齢・症状により適宜増減する。7歳以上の子どもは1回1錠を1日2回、朝及び就寝前に使用。
- 車の運転:禁止
【花粉症薬】効き目が強い処方薬アレロックとは?アレグラやザイザルとの違いは?
・アレジオン
アレジオンは1994年に国内で一番最初に発売された第2世代抗ヒスタミン薬です。
効き目、眠気とも他の薬と比較して中間の位置するバランスのとれた薬です。
主成分のエピナスチン塩酸塩20mgが入った錠剤以外に、10mgの錠剤やドライシロップ(1%)、点眼薬(0.05%)があります。
後発品(ジェネリック)や市販薬も販売されています。
【アレジオン錠20】
- 主成分:エピナスチン塩酸塩
- 薬価:89.5円/錠
- 用量・用法:アレルギー性鼻炎には、通常、1回10~20mgを1日1回使用だが、年齢・症状により適宜増減する。
- 車の運転:注意
・アレジオンの市販薬:「アレジオン20」「アルガード」
処方薬アレジオン錠20の主成分エピナスチンが同量入っている市販薬が「アレジオン20」です。
【第2類医薬品】アレジオン20 12錠 ※セルフメディケーション税制対象商品
*12日間服用する場合の価格例:12錠入り1,340円(税込)
アレジオン20のジェネリック市販薬が「ロートアルガード持続性鼻炎シールド24h」です。剤形が錠剤ではなくカプセルで、1カプセル中にエピナスチン塩酸塩が20mg(処方薬アレジオン20と同量)配合されています。
【第2類医薬品】アルガード持続性鼻炎シールド24h 12カプセル ※セルフメディケーション税制対象商品
*12日間服用する場合の価格例:12錠入り 1,621円(税込)
【花粉症薬】市販の飲み薬『アレジオン20』のタイプ、服用回数、処方薬やジェネリック商品の有無、価格など
・クラリチン
テレビCM”花粉ラクチン、クラリチン”でお馴染みのクラリチンは、眠気の副作用が少ない薬です。
錠剤以外に、OD錠(水なしで溶けるタイプ)、ドライシロップがあります。ドライシロップ0.5gは3歳から使用できます。
後発品(ジェネリック)や市販薬が販売されています。
【クラリチン錠10㎎】
- 主成分:ロタラジン
- 薬価:77.6円/錠
- 用量・用法:(錠剤)通常、15歳以上には1日1回1錠を食後に使用だが年齢・症状によって適宜増減する。通常、7歳以上の子どもは1日1回1錠を食後に使用。(ドライシロップ)通常、7歳以上はドライシロップ1gを1日1回、3歳以上7歳未満の子どもはドライシロップ0.5g、食後に服用。
- 車の運転:禁止、注意なし
●クラリチンの市販薬:「クラリチンEX」
「クラリチンEX」には処方薬クラリチン錠10mgの主成分ロラタジンが同量入っています。
要指導医薬品なのでインターネットでは購入できません。薬剤師さんのいる薬局やドラッグストアでお求めください。
*14日間服用する場合の価格例:14錠入り 2,138円(税込)
水なしでもスッと溶けるタイプ(OD錠)もあります。
*10日間服用する場合の価格例:10錠入り 2,138円(税込)
【花粉症薬】人気のクラリチンEXとはどういう鼻炎薬?新製品クラリチンEX OD錠の特徴は?
・エバステル
エバステルはアレジオンの次に国内で発売された第2世代抗ヒスタミン薬です。眠気の副作用が少ないタイプです。
主成分エバスチンが10mg入った錠剤と5mgの錠剤があります。
後発品(ジェネリック)や市販薬が販売されています。
【エバステル錠10㎎】
- 主成分:エバスチン10mg
- 薬価:83円/錠
- 用量・用法:通常、は、15歳以上は1日1回1錠を使用だが、年齢・症状により適宜増減する。
- 車の運転:注意
●エバステルの市販薬:「エバステルAL」
処方薬エバステル錠10mgの主成分エバスチンが5mg入っているのが「エバステルAL」です。
エバステルの成分エバスチンは2018年1月20日から第2類医薬品に移行されたので、ドラッグストアやインターネットで購入しやすくなりました。
【第2類医薬品】エバステルAL 12錠 ※セルフメディケーション税制対象商品
*12日間服用する場合の価格例:12錠1,701円(税込)
・ロート アルガード 鼻炎内服薬ゴールドZ
「ロート アルガード 鼻炎内服薬ゴールドZ」は2017年12月20日から発売になった市販薬です。第2世代抗ヒスタミン薬のメキタジンと生薬成分シンイエキスを配合したもので、鼻づまりや副鼻腔炎に効果が期待できます。
【スイッチOTC】【指定第2類医薬品】ロートアルガード鼻炎内服薬ゴールドZ 20カプセル
➡花粉症の鼻づまりに用いられる処方薬とは?
【花粉症薬】花粉症の鼻づまりに効く処方薬シングレア・キプレス(モンテルカスト)とオノン(プランルカスト)とは
4.花粉症薬のメカニズム
・花粉症が起こるメカニズム
スギ花粉などアレルギーの原因物質(=アレルゲン)が鼻や気管の粘膜にくっつくと、アレルギー反応が起こり(下図①~⑤)、ヒスタミンやロイコトリエンなどの炎症を起こす化学物質が放出されます(下図⑥)。その化学物質が細胞表面の受容体に結合するとくしゃみや鼻水といった症状が起こるのです(下図⑦)。
・花粉症の薬の作用
従って、花粉症の治療に用いられる薬には、以下のような作用があります。
- ヒスタミンやロイコトリエンといった化学物質が受容体にくっつかないようにブロックする作用
- 受容体は活性型と非活性型を繰り返しており、活性型の受容体が増えないようにする作用
- ヒスタミンなどの化学物質が放出されないように抑制する作用
『鼻アレルギー診療ガイドライン2016』では、花粉症の症状の重症度によって推奨される薬の種類が分けられています。治療の中心となる薬は「第2世代抗ヒスタミン薬」です。上の章では第2世代抗ヒスタミン薬について説明しています。
Point! 花粉症の重症度に応じた治療体系
初期療法 | くしゃみ・鼻水型、鼻づまり型、全部型 | ①第2世代抗ヒスタミン薬 |
---|---|---|
②化学伝達物質遊離抑制薬 | ||
③抗ロイコトリエン薬 | ||
④抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬 | ||
⑤Th2サイトカイン阻害薬 | ||
⑥鼻噴霧用ステロイド薬 | ||
くしゃみ・鼻水型には①、②、⑥。鼻づまり型または充実型には③~⑥のいずれか1つ。 | ||
軽症 | くしゃみ・鼻水型、鼻づまり型 | ①第2世代抗ヒスタミン薬 |
②化学伝達物質遊離抑制薬 | ||
③抗ロイコトリエン薬 | ||
④抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬 | ||
⑤Th2サイトカイン阻害薬 | ||
⑥鼻噴霧用ステロイド薬 | ||
①~⑥のいずれか1つ。①~⑤には必要に応じて⑥を併用 | ||
中等症 | くしゃみ・鼻づまり型 | 第2世代抗ヒスタミン薬+鼻噴霧用ステロイド薬 |
中等症 | 鼻づまり型、全部型 | ①(抗ロイコトリエン薬または抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2)+鼻噴霧用ステロイド薬 |
②第2世代抗ヒスタミン薬・血管収縮薬配合剤+鼻噴霧用ステロイド薬 | ||
重症 | くしゃみ・鼻水型 | 鼻噴霧用ステロイド薬+第2世代抗ヒスタミン薬 |
重症または最重症 | 鼻づまり型、全部型 | ①鼻噴霧用ステロイド薬+(抗ロイコトリエン薬または抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬)+第2世代抗ヒスタミン薬 |
②鼻噴霧用ステロイド薬+第2世代抗ヒスタミン薬・血管収縮薬配合剤 | ||
必要に応じて点鼻用血管収縮薬を1~2週間に限って使用。症状が特に強い症例では経口ステロイド薬を4~7日間使用。 |
(「鼻アレルギー診療ガイドライン2016」より引用、改変)
コメント
医師からオロパタジンを処方されています。効き目は一応なくはないようですが、症状は鼻、目ともに「薬飲んでる?」と聞かれるくらい酷いです。こんな私が新しい薬のデザレックやビラノア、ルパフィンを飲んで今よりも症状が改善されるってことはあり得るんでしょうか。
コメントありがとうございます。一般的にアレロック(オロパタジン)は効き目の強い薬と評価されていますが、個人差があったり、薬によって作用機序が異なりますので、医師に相談して違う薬を試してみるのも一つの手です。ここ数日暖かく辛いですね。。。どうぞお大事にしてください。今後ともよろしくお願いいたします。
ザイザルを寝る前に飲めば、ぐっすり眠れて翌日快調、眠気がでるのも悪くはないです。
コメントありがとうございます。
抗ヒスタミン薬の眠気を上手にコントロールしていますね。
今年の春の花粉シーズンは終盤のようですが、油断しないでお大事にしてください。
今後ともよろしくお願いいたします!
花粉症クエスト編集部
アレロックを処方されてからかなり改善され、外出や睡眠も問題なくなりました。
問題なのは母で、アレグラとポララミンを処方されているのですが、アレグラは多少効く程度。
ポララミンは強すぎて喉や口が乾いて辛いそうです。
今年はPM2.5や黄砂の影響か、喉の痒みや咳の症状も出ています。
花粉症だけが原因ではないのでしょうが、喉や口の渇きの副作用が抑えめな花粉症薬は何か無いものでしょうか?
コメントありがとうございます。
今年は特にヒノキ花粉が大量飛散。晴天の日が続いて空気が乾燥。PM2.5や黄砂の影響で花粉から花粉アレルゲンが剥がれ落ちやすい環境だったように思います。雨でも花粉は爆発することがあるので、やはり花粉アレルゲンが飛び出します。花粉アレルゲンの方が微小粒子なので、喉や気管支に影響しやすいようです。
医師の方はお母さまの症状をみて処方されているのだと思いますので、あくまで参考として、2016年末に発売されたビラノアやデザレックスは副作用が少ないという声をききます。スギはほぼ終了、ヒノキもだいぶ落ち着いてきたようです。とはいえ、油断せずにどうぞお大事にしてください。
今後ともよろしくお願いいたします。
花粉症クエスト編集部
毎日車を運転するので個人的には一番脳への移行が少ないのが良いと思っています。気付いてない能力ダウンというのを先生から聞き、たしかにボーッとする薬ってあるなーと今まで感じてました。眠気がないと言われてる代表的な薬でも感じたことがあります。。
ちなみにH1受容体占拠のデータは最新バージョンですか?
つい最近、先生からはビラノアがこのデータの一番上にあるとこの前聞きまして、使ってみたらそのとおり1日中問題なくずっと使えて重宝してます。
コメントありがとうございます。当該の表が作成された当時には、ビラノアは国内で発売されていなかったので、対象に入っていません。ただし、表外に記載のとおり、現在はビラスチン(製品名ビラノア)がH1 受容体占拠率が最も少ない(=眠気が少ない)と評価されています。
どうぞお大事にしてください。