【2021年版】花粉症処方薬の効き目と眠気の比較や同じタイプの市販薬の有無～ビラノア、デザレックス、アレサガテープ、タリオン、アレグラ、ザイザル、アレロック、ルパフィンなど

花粉症のくしゃみや鼻水、鼻づまりの治療には「第2世代抗ヒスタミン薬」と呼ばれる薬がよく用いられます。
ここでは、病院で処方される医療用医薬品（処方薬）の第2世代抗ヒスタミン薬の特徴、種類、効き目と眠気の比較、後発品（ジェネリック）の有無や価格などをご説明します。
また、同じタイプの市販薬（スイッチＯＴＣ医薬品）についてもご紹介します。

✅それぞれの薬の概要を知りたい方は、先に第３章へ　＞

✅花粉症に抗ヒスタミン薬が効くメカニズムを知りたい方は、先に第４章へ　＞

✅2020年シーズンから花粉症の新治療法「ゾレア」が登場。詳しいことは第5章へ　＞

（参考：日本医科大学 大久保公裕教授インタビュー、「鼻アレルギー診療ガイドライン2020」など）

 

 

●はじめに~2021年シーズンのトピック

2021年花粉シーズンの花粉症薬に関するトピックをご紹介します。

昨シーズンから「ゾレア」と呼ばれる抗体医薬がスギ花粉症の治療にも使用可能になりました。皮下注射で薬を投与し、アレルギーの原因となる体内の物質をなくし症状を抑えるものです。費用が高額ではありますが、つらい症状に悩む方に治療の選択肢が増えたことは朗報です。（詳しくは以下の記事をご覧ください）

＞＞スギ花粉症の新治療「ゾレア」とは？効果・副作用や対象者、薬の費用など日医大・大久保公裕教授がやさしく解説

管理ミスが原因で販売停止になっていた抗ヒスタミン薬「デザレックス」が、2019年11月から販売再開になり、昨シーズンは「ビラノア」とともに多く処方されました。

2020年6月から「ザイザル」の後発医薬品が、2020年9月から「ディレグラ」の後発医薬品が発売されました。第2世代抗ヒスタミン薬の競争もますます激しなりそうです。

OTC医薬品では、コロナ禍で病院にいくのをためらう患者さんをターゲットしたのか、「タリオンAR」が2020年12月にようやく発売に。要指導医薬品なので、薬剤師さんがいる薬局などで購入できます。

こども用の「アレグラFXジュニア」は2020年11月9日から第１類医薬品に移行しました。薬剤師さんのいる薬局だでけなく、薬剤師さんの確認のもとインターネット通販でも購入できるようになりました。

１．第2世代抗ヒスタミン薬とは？

・第1世代と第2世代の違い

花粉症の治療薬には、くしゃみや鼻水の原因物質ヒスタミンをブロックする「抗ヒスタミン薬」が主に用いられます。

その抗ヒスタミン薬は第1世代と第2世代に分類されます。古くに開発された第1世代は、眠気・だるさ、学習や作業効率の低下、口の渇きといった副作用が起きやすい特徴がありました。効き目を落とさずにそれらを改善したのが第2世代抗ヒスタミン薬です。

• ①ヒスタミンは鼻や喉、目の周りでは花粉症の原因物質
• ②ところがヒスタミンは脳内では「しゃきっと動く」ための物質
• ③抗ヒスタミン薬で脳内でもヒスタミンがブロックされる
• ④すると鼻水が止まっても眠気やだるさが起こる
• ⑤そこで脳内に薬が移行するのを防ぐように改善したのが第２世代抗ヒスタミン薬

・主な第2世代抗ヒスタミン薬の種類

病院で処方される主な第2世代抗ヒスタミン薬を表にまとめました。

【一般名：薬の成分名、製品名：メーカーがつけた薬の名前、後発品：ジェネリック医薬品（後発医薬品）の有無（国内）、市販薬：OTC医薬品の有無（国内）】（2021年2月1日時点）

なお、第1世代抗ヒスタミン薬には以下のようなものがあります。

・抗ヒスタミン薬の効果

抗ヒスタミン薬の中にはヒスタミンをブロックする抗ヒスタミン作用だけでなく、ヒスタミンが放出されるのを防ぐ抗アレルギー作用を合わせもつタイプもあります。以下のような症状に効果があります。

• ・くしゃみ、鼻水などの鼻炎症状
• ・目のかゆみや目の周辺の皮膚炎
• ・喉《のど》の違和感や咳《せき》
• ・蕁麻疹《じんましん》、湿疹《しっしん》、かぶれ

 

 

２．効き目と眠気の比較

・特徴①：効き目の強さ（速効性）

上の表にまとめたように、第2世代抗ヒスタミン薬には多くの種類がありますが、特徴に違いがあります。そのひとつが効き目の強さです。

実は、「効き目の強さ」は患者さんの個人差があるものの、どの抗ヒスタミン薬も最大限の効果、言い換えると「効き目の強さ」はほとんど変わらないと報告されています。

ただし、最大限の効果に到達する時間、すなわち速効性に違いがあり、速く最高血中濃度に到達する薬剤が、速効性が高いタイプであるとされています。患者さんによっては、速く効くことで効果が強いと感じられます。

そこで薬の速効性を比較すると以下のようなグラフになります。グラフの下の薬の方が速効性に優れています。

・特徴②：眠気やだるさ

第2世代抗ヒスタミン薬は、第1世代の問題であった眠気やだるさ、作業効率の低下などの副作用を総じて改善していますが、薬ごとに程度の違いがあります。薬の成分の脳内浸透性が低いものを「非鎮静性」と呼び、眠気の少ないタイプとされています。下のグラフでいうと、上位の薬が眠気が少ないタイプと評価されており、現在はビラスチン（製品名ビラノア）がH1 受容体占拠率が最も少ない（＝眠気が少ない）と評価されています。

✅抗ヒスタミン薬はなぜ眠くなる？理由は第４章をご覧ください　＞

・特徴③：効き目の持ち（持続性）

薬の効果の持続性にも違いがあります。血液中の成分濃度が長く保たれているほど効果の持続性が高いと評価されるので、血中濃度が半減する時間を比較したものが以下のグラフです。グラフの上の薬の方が持続性に優れています。持続性の高い薬は服薬回数が少なくてすみます。

・効き目と眠気の比較

これらの特徴から、第2世代抗ヒスタミン薬の効き目と眠気を相対的に比較すると以下のようなグラフなります。

（花粉症クエスト編集部調べ）

・車の運転に注意

薬によっては車の運転や高い場所での作業が禁止されていたり、注意が喚起されています。車を運転される方は服用する前によく確認してください。

• ●運転禁止：ジルテック、アレロック、ザイザル、ザジテン、アゼプチン、セルテクト、ダレン、レミカット、ゼスラン、ルパフィン、アレサガテープ
• ●運転注意：エバステル、タリオン、アレジオン
• ●注意や禁止記載なし：アレグラ、クラリチン、ディレグラ、ビラノア、デザレックス

 

 

３．薬ごとの説明

・処方数ランキング

以下の表は、厚生労働省が発表した「第５回NDBオープンデータ」（調査対象2018年4 月～2019年3 月、公表されている最新データ）の中から、病院で処方された第2世代抗ヒスタミン薬の各数量の上位をランキングしたものです。これらを中心に各薬ごとの説明をしていきます。同じタイプの市販薬（スイッチOTC医薬品）がある場合にはそれもご紹介します。（価格、後発品や市販薬の有無は2021年8月20日時点）

＊後発品（ジェネリック）やOD錠がある製品はその処方数量も先発品に加えて計算した。

＊価格は先発品の値段に基づく。

＊2020年6月よりザイザルの後発品が発売。ディレグラも2020年9月から後発品が発売に。

＊2020年12月10日よりタリオンの市販薬「タリオンAR」が販売開始。

・ビラノア

ビラノアは昨シーズンも人気でしたが、今季2021年春も処方が増えるとみられます。

ビラノアの特長は、眠気がアレグラと同等かそれ以下で、速効性に優れていること、1日1錠の服用ですみ、価格も安めであることです。ただしビラノアは空腹時に服用しないといけないので、食事のタイミングに気をつける必要があります。

後発品（ジェネリック）や市販薬は販売されていません。

【ビラノア錠20mg】

• 主成分：ビラスチン
• 薬価：66.8円／錠
• 用量・用法：通常、15歳以上は1日1回1錠を空腹時に使用。
• 車の運転：禁止や注意なし

【花粉症薬】処方薬ビラノアとデザレックスとは～アレグラやザイザルよりも人気になる？！

・デザレックス

デザレックスは先のグラフで示したように、血中濃度半減期が19.5時間と抗ヒスタミン薬の中で最も長い、すなわち効果の持続性に優れている薬（服用回数は1日1錠）です。眠気を起こしにくく、ビラノアのように食事の影響を受けることはありません。

2018年春は欠品になるほど気でしたが、2019年1月7日にデザレックスの製造販売元MSDが管理不備を理由に自主回収を行い販売停止になりました。
2019年11月から販売再開になり、昨年春のシーズンでは人気が回復しました。

ビラノアの対象年齢が15歳以上に対し、デザレックスは12歳以上となっています。

後発品(ジェネリック）や市販薬は販売されていません。

【デザレックス錠5mg】

• 主成分：デスロラタジン
• 薬価：57.2円／錠
• 用量・用法：通常、12歳以上は1日1回1錠を使用。
• 車の運転：禁止や注意なし

・ルパフィン

ルパフィンは2017年11月27日に発売になりました。抗ヒスタミン作用に加えて、くしゃみや鼻水、鼻づまりなどの原因となる血管拡張などを阻害する抗PAF作用も含まれています。日本では最も新しいの第2世代抗ヒスタミン薬ですが、世界ではすでに80か国以上で承認され、ビラノアよりも早くに発売された薬です。

後発品（ジェネリック）や市販薬は販売されていません。

【ルパフィン錠10mg】

• 主成分：ルパタジンフマル酸塩
• 薬価：59.8円／錠
• 用量・用法：通常、12歳以上は1日1回1錠を使用。
• 車の運転：禁止

（2021年版）【花粉症薬】処方薬ルパフィンとは～アレグラ、ビラノア、デザレックスとの違いは？

・貼って治す「アレサガテープ」

2018年4月24日に久光製薬から花粉症などのアレルギー性鼻炎の治療薬であるアレサガテープが発売されました。アレサガテープは第2世代抗ヒスタミン薬であるカプセル剤のレミカットと同じ成分エメダスチンが含まれた経皮吸収型テープ剤です。

レミカットが1日2回の服用であるのに対してアレサガテープは1日1回24時間効果が持続します。

後発医薬品（ジェネリック医薬品）や市販薬はありません。

【アレサガテープ 4mg・アレサガテープ 8mg】

• 主成分：エメダスチンフマル酸塩
• 薬価：65.1円（4mg1枚）89.5円（8mg1枚）
• 用量・用法：通常、成人にはエメダスチンフマル酸塩として 1 回 4mg を胸部、上腕部、背部又は腹部のいずれかに貼付し、24 時間毎に貼り替える。なお、症状に応じて 8mg に増量できる。
• 製剤の大きさ： 8cm²（アレサガテープ 4mg）16cm²（アレサガテープ 8mg）
• 対象：成人（15歳以上）。小児は対象に入っていません。

➡New! 貼って治す「アレサガテープ」とは？

【花粉症薬】花粉症などのアレルギー性鼻炎に貼って治すテープ剤「アレサガテープ」発売！サロンパスの久光製薬から

・タリオン

タリオンは2017年9月27日に要指導医薬品の市販薬（スイッチOTC医薬品）として厚生労働省から指定され、2020年12月10日にスイッチOTC市販薬として「タリオンAR」が発売されました。

効き目が強く、アレグラほどではないものの非鎮静性なので眠気の副作用が少ないタイプです。

処方薬は7歳以上の小児にも適用可能です。後発品（ジェネリック）もあります。

市販薬は2020年12月10日に発売になりました。対象は15歳以上です。詳しくは以下をご覧ください。

【花粉症薬】タリオンの市販薬、販売開始！どんな薬？どこで買える？効き目や眠気の比較は？

• 10錠：メーカー希望小売価格　1,280円（税抜）　1錠128円、1日あたり256円
• 30錠：メーカー希望小売価格　2,400円（税抜）　1錠80円、1日あたり160円

 

【タリオン錠10mg】

• 主成分：ベポタスチンベシル酸塩
• 薬価：34.1円／錠
• 用量・用法：通常、15歳以上は1回1錠を1日2回使用だが、年齢・症状により適宜増量する。7歳以上の子どもは1回1錠を1日2回使用。
• 車の運転：注意あり

・ザイザルとジルテック

ザイザルはジルテックの眠気の副作用を改善した製品です。効果の出現が速いので、効き目が強いと評価されています。ジルテックは効き目は強いものの、軽度鎮静性なので眠気に注意が必要です。どちらも車の運転は禁止されています。

ザイザルは2020年6月19日から後発品（ジェネリック）が発売になりました。市販薬はありません。

ジルテックには後発品や同じタイプの市販薬が販売されています。

【ジルテック錠10】

• 主成分：セチリジン塩酸塩
• 薬価：59.5円／錠
• 用量・用法：通常、1日1回1錠を就寝前に使用。
• 車の運転：禁止

【ザイザル錠5mg】

• 主成分：レボセチリジン塩酸塩
• 薬価：75.3円／錠
• 用量・用法：通常、15歳以上は1日1回1錠、就寝前に使用。7歳以上15歳未満の子どもには1回2.5mgを1日2回、朝食後および就寝前に使用。
• 車の運転：禁止

【花粉症薬】花粉症の処方薬「ザイザル」とは？ジルテックやアレグラとの違い

●ジルテックの市販薬：「ストナリニZ」・「コンタック鼻炎Z」

ジルテック錠10の主成分セチリジンが同量含まれる市販薬に「ストナリニZ」と「コンタック鼻炎Z」があります。

【第2類医薬品】ストナリニZ 14錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊14日間服用する場合の価格例：14錠入り￥ 970 円（税込）（2021年1月7日時点）

 

2017年12月1日に「ストナリニZジェル」が発売になりました。ストナリニZジェルはストナリニZと同じセチリジンが同量入っているカプセル剤で、速く溶けるように成分が液状化されています。

【第2類医薬品】ストナリニZジェル 12錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊12日間服用する場合の価格例：12錠入り 1,481 円（税込）（2021年8月20日時点）

 

 

【第2類医薬品】コンタック鼻炎Z 10錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊10日間服用する場合の価格例：10錠入り1,364円（税込）（2021年1月7日時点）

・アレグラとディレグラ

アレグラ（およびその後発品）は処方数ランキングで第1位の薬です。OD錠（水なしで溶けるタイプ）もあります。眠気と効き目のバランスが良く、多種類ある後発品(ジェネリック）は価格が安めであることも魅力です。先発品の約半額程度になっています。

ディレグラはアレグラに塩酸プソイドエフェドリンというα交換神経刺激薬を配合した薬剤で、鼻づまりに効果を発揮します。塩酸プソイドエフェドリンは全身の血管を収縮させるので、眼の充血やかゆみにも効果を期待されています。ただし、鼻づまりが良くなったら一般的な抗ヒスタミン薬に戻す必要があります。

ディレグラには2020年9月から後発医薬品（ジェネリック）が発売されました。市販薬はありません。アレグラには後発品、市販薬とも多種類が販売されています。

【アレグラ錠60mg】

• 主成分：フェキソフェナジン塩酸塩
• 薬価：46.6円／錠
• 用量・用法：通常、12歳以上は1回1錠を1日2回使用。7歳以上〜12歳未満の子どもはアレグラ錠30mgを1回1錠を1日2回使用。
• 車の運転：禁止、注意なし

アレグラドライシロップ5％は2016年11月頃から欠品状態でしたが、発売元のサノフィは2019年1月15日から供給再開すると発表しました。6ヶ月以上の乳児から使用可能です。同薬のジェネリックも2018年12月14日から販売されています。

• 用量・用法：6ヶ月2歳未満の乳幼児には1回15mg（ドライシロップとして0.3g）を1日2回、2歳以上7歳未満の小児には1回30mg（ドライシロップとして0.6g）

【ディレグラ配合錠】

• 主成分：フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン
• 薬価：54.6円／錠
• 用量・用法：通常、12歳以上は1回2錠を1日2回、朝及び夕の空腹時に使用。
• 車の運転：禁止や注意なし

●アレグラの市販薬：「アレグラFX」「アレルビ」

「アレグラFX」には処方薬アレグラ錠60ｍｇの主成分フェキソフェナジンが同量入っています。

【第2類医薬品】アレグラFX 28錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊2週間服用する場合の価格例：28錠入り￥1,350円（税込）（2021年8月20日時点）

 

市販薬にも「アレルビ」のようなジェネリック製品が多数あります。アレグラFXと同じように主成分フェキソフェナジンが処方薬アレグラと同量入っています。価格はアレグラFXより安く設定されています。

【第2類医薬品】アレルビ 56錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊4週間服用する場合の価格例：56錠入り994円（税込）（2021年8月20日時点）

小児用の「アレグラFXジュニア」は2017年11月から発売になりました。2020年11月9日から第1類医薬品となり、薬剤師さんのいる薬局だけでなく、薬剤師さんの確認のもと、薬局やドラッグストア、インターネット通販でも購入できます。

「アレグラFXジュニア」について詳しいことはコチラをご覧ください。↓↓

【花粉症薬】効き目が強い処方薬タリオンが市販薬として指定。小児用アレグラ市販薬も登場

 

➡「アレグラFX」には「アレグラ」以外にもジェネリックがあります！

【花粉症薬】市販の飲み薬『アレグラFX』のタイプ、服用回数、処方薬やジェネリック商品の有無、価格など

 

・アレロック

アレロックは速効性に優れ効き目が強いと評判です。子どもにもよく処方されています。

錠剤のほかに、OD錠（水なしで溶けるタイプ）、顆粒剤、眼科用の点眼液があります。

後発品(ジェネリック）はありますが、市販薬は発売されていません。

【アレロック錠5】

• 主成分：オロパタジン塩酸塩
• 薬価：37.2円／錠
• 用量・用法：通常、15歳以上は1回1錠を1日2回朝及び就寝前に使用だが、年齢・症状により適宜増減する。7歳以上の子どもは1回1錠を1日2回、朝及び就寝前に使用。
• 車の運転：禁止

【花粉症薬】効き目が強い処方薬アレロックとは？アレグラやザイザルとの違いは？

・アレジオン

アレジオンは1994年に国内で一番最初に発売された第2世代抗ヒスタミン薬です。

効き目、眠気とも他の薬と比較して中間の位置するバランスのとれた薬です。

主成分のエピナスチン塩酸塩20mgが入った錠剤以外に、10mgの錠剤やドライシロップ（1％）、点眼薬(0.05%）があります。

後発品（ジェネリック）や市販薬も販売されています。

【アレジオン錠20】

• 主成分：エピナスチン塩酸塩
• 薬価：67.4円／錠
• 用量・用法：アレルギー性鼻炎には、通常、1回10～20mgを1日1回使用だが、年齢・症状により適宜増減する。
• 車の運転：注意

・アレジオンの市販薬：「アレジオン20」「アルガード」

処方薬アレジオン錠20の主成分エピナスチンが同量入っている市販薬が「アレジオン20」です。

【第2類医薬品】アレジオン20 12錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊12日間服用する場合の価格例：12錠入り1,181円（税込）（2021年8月20日時点）

【花粉症薬】市販の飲み薬『アレジオン20』のタイプ、服用回数、処方薬やジェネリック商品の有無、価格など

・クラリチン

テレビCM”花粉ラクチン、クラリチン”でお馴染みのクラリチンは、眠気の副作用が少ない薬です。

錠剤以外に、OD錠（水なしで溶けるタイプ）、ドライシロップがあります。ドライシロップ0.5gは3歳から使用できます。

後発品（ジェネリック）や市販薬が販売されています。

【クラリチン錠10㎎】

• 主成分：ロラタジン
• 薬価：63.9円／錠
• 用量・用法：（錠剤）通常、15歳以上には1日1回1錠を食後に使用だが年齢・症状によって適宜増減する。通常、7歳以上の子どもは1日1回1錠を食後に使用。（ドライシロップ）通常、7歳以上はドライシロップ1gを1日1回、3歳以上7歳未満の子どもはドライシロップ0.5g、食後に服用。
• 車の運転：禁止、注意なし

●クラリチンの市販薬：「クラリチンEX」

「クラリチンEX」には処方薬クラリチン錠10mgの主成分ロラタジンが同量入っています。

2020年1月16日に、要指導医薬品から第一類医薬品に移行しました。その結果、薬剤師さんの確認の元、ネットなどの通信販売でも購入できるようになりました。

【第2類医薬品】クラリチンEX 14錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊14日間服用する場合の価格例：1,350円（税込）（2021年8月20日時点）

水なしでもスッと溶けるタイプ（OD錠）もあります。

【第2類医薬品】クラリチンEX OD錠 10錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊10日間服用する場合の価格例：10錠入り 1,399円（税込）（2020年8月20日時点）

【花粉症薬】市販の飲み薬『クラリチンEX』のタイプ、服用回数、処方薬やジェネリック商品の有無、価格など

・エバステル

エバステルはアレジオンの次に国内で発売された第2世代抗ヒスタミン薬です。眠気の副作用が少ないタイプです。

主成分エバスチンが10mg入った錠剤と5mgの錠剤があります。

後発品（ジェネリック）や市販薬が販売されています。

【エバステル錠10㎎】

• 主成分：エバスチン10mg
• 薬価：71.3円／錠
• 用量・用法：通常、は、15歳以上は1日1回1錠を使用だが、年齢・症状により適宜増減する。
• 車の運転：注意

●エバステルの市販薬：「エバステルAL」

処方薬エバステル錠10mgの主成分エバスチンが5mg入っているのが「エバステルAL」です。

エバステルの成分エバスチンは2018年1月20日から第2類医薬品に移行されたので、ドラッグストアやインターネットで購入しやすくなりました。

【第2類医薬品】エバステルAL 12錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊12日間服用する場合の価格例：12錠1,363円（税込）（2021年8月20日時点）

➡花粉症の鼻づまりに用いられる処方薬とは？

【花粉症薬】花粉症の鼻づまりに効く処方薬シングレア・キプレス（モンテルカスト）とオノン（プランルカスト）とは

 

 

４．花粉症薬はどう効くの？

・花粉症が起こるメカニズム

スギ花粉などアレルギーの原因物質（＝アレルゲン）が鼻や気管の粘膜にくっつくと、アレルギー反応が起こり（下図①～⑤）、ヒスタミンやロイコトリエンなどの炎症を起こす化学物質が放出されます（下図⑥）。その化学物質が細胞表面の受容体に結合するとくしゃみや鼻水といった症状が起こるのです（下図⑦）。

・花粉症の薬の作用

従って、花粉症の治療に用いられる薬には、以下のような作用があります。

• ヒスタミンやロイコトリエンといった化学物質が受容体にくっつかないようにブロックする作用
• 受容体は活性型と非活性型を繰り返しており、活性型の受容体が増えないようにする作用
• ヒスタミンなどの化学物質が放出されないように抑制する作用

『鼻アレルギー診療ガイドライン2020』では、花粉症の症状の重症度によって推奨される薬の種類が分けられています。治療の中心となる薬は「第2世代抗ヒスタミン薬」です。上の章では第2世代抗ヒスタミン薬について説明しています。

５．新治療「ゾレア」登場！

2020年シーズンから、花粉症の重症患者向けに、皮下注射による新しい治療法「ゾレア」がスタートしました。

ゾレアはすでに気管支喘息やじんましん向けに使用されている薬ですが、花粉症向けに世界で初めて適用可能になりました。

ゾレアの詳しいことは、以下をご覧ください。

スギ花粉症の新治療「ゾレア」とは？効果・副作用や対象者、薬の費用など日医大・大久保公裕教授がやさしく解説