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花粉症の薬とは?~第2世代抗ヒスタミン薬、抗ロイコトリエン薬、鼻噴霧用ステロイド薬について

花粉症の薬とは?~第2世代抗ヒスタミン薬、抗ロイコトリエン薬、鼻噴霧用ステロイド薬について

花粉症の薬にはいくつかの種類があります。ヒスタミンの働きをブロックしたり、神経や血管への働きを抑えたり、アレルギー反応による炎症を和らげたりする薬です。

ここでは、花粉症の薬のうち、第2世代抗ヒスタミン薬、抗ロイコトリエン薬、鼻噴霧用ステロイド薬についてご説明します。

(参考:日本医科大学 大久保公裕教授インタビュー「鼻アレルギー診療ガイドライン2016」など)

1.第2世代抗ヒスタミン薬

・第2世代抗ヒスタミン薬とは

花粉症の症状は、身体に侵入した花粉をきっかけにマスト細胞(*肥満細胞ともいう)からヒスタミンやロイコトリエンなどの物質が放出され、神経を刺激したり、粘膜が腫れることによって起こります。

花粉症が発症するメカニズム

ヒスタミンは鼻や目の粘膜を刺激し、くしゃみや鼻水、目のかゆみ、涙目の原因になります。花粉を吹き飛ばしたり洗い流して、身体の外に排除しようとする働きです。

ヒスタミンが働くには、粘膜などのマスト細胞にあるH1受容体と結合する必要があります。抗ヒスタミン薬は、H1受容体に先に結合して、ヒスタミンが結合するのを防ぎ、症状を和らげるための薬です。

一方、ヒスタミンは脳内では覚醒、記憶、学習、自発運動などの働きがあります。抗ヒスタミン薬の成分が脳内に浸透し、ヒスタミンの働きが妨害されると、「眠気」やインペアードパフォーマンスと呼ばれる、眠気がなくとも「判断力が低下」したり、「学習能力が低下」する副作用が起こります。

さらに、抗ヒスタミン薬は、脳内や身体の中のアセチルコイン受容体にも結合します。その結果起こるのが、抗コリン作用と呼ばれる「口の渇き」「便秘」などです。

「第1世代」抗ヒスタミン薬に多くあったこれらの副作用を減らすために改善されたのが、「第2世代」抗ヒスタミン薬です。

国内の主な第2世代抗ヒスタミン薬
製品名 一般名 発売年月 後発品 市販薬
アレジオン エピナスチン 1994年6月
エバステル エバスチン 1996年6月
ジルテック セチリジン 1998年9月
タリオン ベポタスチン 2000年10月 ×
アレグラ フェキソフェナジン 2000年11月
アレロック オロパタジン 2001年3月 ×
クラリチン ロラタジン 2002年9月
ザイザル レポセチリジン 2010年12月 × ×
ディレグラ フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン 2013年2月 × ×
ビラノア ビラスチン 2016年11月 × ×
デザレックス デスロタラジン 2016年11月 × ×
ルパフィン ルパタジン 2017年11月 × ×

・眠気と効き目の比較

花粉症クエスト編集部で、主な第2世代抗ヒスタミン薬の眠気と効き目を比較しました。

第二世代抗ヒスタミン薬 効き目と眠気 比較チャート ビラノア アレグラ ディレグラ エバステル クラリチン アレジオン デザレックス ザイザル ジルテック タリオン アレロック ザジテン ルパフィン

第2世代抗ヒスタミン薬は、眠くなりにくいタイプとはされていますが、以下のように自動車運転の禁止や注意が明記されているものがありますので、ご注意ください。

  • 運転禁止:ジルテック、アレロック、ザイザル、ザジテン、アゼプチン、セルテクト、ダレン、レミカット、ゼスラン、ルパフィン、アレサガテープ
  • 運転注意:エバステル、タリオン、アレジオン
  • 注意や禁止記載なし:アレグラ、クラリチン、ディレグラ、ビラノア、デザレックス

第2世代抗ヒスタミン薬の詳しいことは、こちらをご覧ください。

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2.抗ロイコトリエン薬

ロイコトリエンという物質はヒスタミン同様、アレルギー反応によって放出されるものです。(上記の画像⑥)

ヒスタミンが花粉が身体に侵入した直後にくしゃみや鼻水を起こすのに対して、ロイコトリエンは少し時間がたってから現れる遅発型の症状の原因です。

ロイコトリエンは血管を拡張させて鼻の粘膜を膨張させます。そこで抗ロイコトリエンが鼻の粘膜などにある受容体に結合するのを防ぎ、粘膜の腫れやむくみを抑制するのです。

主に鼻づまりの改善に使用される薬ですが、くしゃみや鼻水にも一定の効果があります。

抗ロイコトリエン薬
製品名 成分名(薬品名)
シングレア モンテルカストナトリウム
キプレス モンテルカストナトリウム
オノン プランルカスト水和物

抗ロイコトリエン薬の詳しいことは、こちらをご覧ください。

3.鼻噴霧用ステロイド薬

「鼻アレルギー診療ガイドライン2016年版」で勧められたことにより、病院でよく処方されるようになった鼻噴霧用ステロイド薬

鼻の症状がひどいときは、粘膜の過敏性が非常に強くなっていて、そこに好酸球などがとりつき、炎症がひどくなるのです。そんな状態を抑えるのがステロイドです。鼻づまりはもちろん、くしゃみ、鼻水にも効果があります。

薬の中に入っているステロイド成分は微量で、患部に直接作用し、血液に入ることはほとんどありません。ですから全身への影響をさほど心配する必要はありません。鼻に噴霧した際のステロイド薬の副作用としては、鼻の刺激感、乾燥感、鼻血がほとんどです。

鼻噴霧用ステロイド薬を使用すると、鼻水やくしゃみには2、3日で効果を感じらることが多いのですが、鼻づまりには1週間程度はかかります。すぐに効果が感じられなくても、継続して噴霧を行ってください。

市販の鼻スプレー薬の中には、血管収縮剤が入っているものがあります。スプレーするとスッと鼻が通る感じがしますが、その効果が短いため、1日に何度も噴霧するようになります。使い続けるとリバウンド現象が起こり、鼻づまりが悪化してしまいます。最近はOTC医薬品(*店頭で買える処方薬と同じ成分の薬)で、血管収縮剤の入っていないステロイド入りの鼻スプレー薬も販売されていますので、よく成分を確認して使用してください。

代表的な鼻噴霧用ステロイド薬
製品名 主成分
アラミスト フルチカゾンフランカルボン酸エステル
エリザス デキサメタゾンシペシル酸エステル
ナゾネックス モメタゾンフランカルボン酸エステル
リノコート ベクロメタゾンプロピオン酸エステル
フルナーゼ フルチカゾンプロピオン酸エステル

鼻噴霧用ステロイド薬の詳しいことはこちらをご覧ください。