花粉症鼻炎の処方薬、強さと眠気でランキング！比較する方法とは？

「第2世代抗ヒスタミン薬」は、花粉症で起こるくしゃみ、鼻水、鼻づまりなどを治療する中心的な薬剤です。

アレグラ、ザイザルなどに加え、ビラノア、デザレックスなど新らしい処方薬が発売され種類が増えた結果、効き目の強さや眠気の違いについて知りたい方が増えているようです。

ここでは、第2世代抗ヒスタミン薬の効き目、眠気で比較したランキングや、その比較方法についてご説明します。

 

 

 

１．効き目（強さ・速効性）のランキング

・効き目を比較するには

薬の効き目は、血液の中で、薬の有効成分の濃度（血中濃度）が高くなれば作用が強く現れ、血中濃度が低くなれば作用は弱くなります。

薬によって、最大限の効果に到達する時間（Tmaxという）、すなわち速効性に違いがあり、速く最高血中濃度に到達する薬剤が、速効性が高いタイプであるとされています。患者さんは、速く効くことで効果が強いと感じる傾向があるので、「速効性がある＝効き目が強い」とみなすことができます。

・強さ1位は、ビラノア・ザイザル・アレロック

下記の表を見てください。Tmax値で比較すると、最も速効性がある、すなわち「強い効き目」の第1位は、ビラノア、ザイザル、アレロックでした。

・強さのランキング

Tmax値が短いと速効性が高く、効き目が強いと感じやすい

（参照：谷内一彦　日耳鼻 １２３: １９６―２０４，２０２０）

●ビラノア20㎎

【ビラノア錠20mg】

• 主成分：ビラスチン
• 薬価：66.8円／錠（2021年8月現在）
• 用量・用法：通常、15歳以上は1日1回1錠を空腹時に使用
• 車の運転：禁止や注意なし

【花粉症薬】処方薬ビラノアとデザレックスとは～アレグラやザイザルよりも人気になる？！

●ザイザル5mg

【ザイザル錠5mg】

• 主成分：レボセチリジン塩酸塩
• 薬価：75.3円／錠（2021年8月現在）
• 用量・用法：通常、15歳以上は1日1回1錠、就寝前に使用。7歳以上15歳未満の子どもには1回2.5mgを1日2回、朝食後および就寝前に使用
• 車の運転：禁止

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●アレロック錠５

【アレロック錠5】

• 主成分：オロパタジン塩酸塩
• 薬価：37.2円／錠（2021年8月現在）
• 用量・用法：通常、15歳以上は1回1錠を1日2回朝及び就寝前に使用だが、年齢・症状により適宜増減する。7歳以上の子どもは1回1錠を1日2回、朝及び就寝前に使用
• 車の運転：禁止

【花粉症薬】効き目が強い処方薬アレロックとは？アレグラやザイザルとの違いは？

 

 

２．眠気のランキング

・眠気を比較するには

薬の服薬による眠気やだるさ（鎮静作用）は、脳内ヒスタミンH1受容体の占拠率測定により評価することができます。

H1受容体占拠率が50%以上を鎮静性、50~20%を軽度鎮静性、20%以下を非鎮静性の薬に分類されます。

非鎮静性の抗ヒスタミン薬は眠くなりにくいタイプとみなすことができます。

♣眠気やだるさはどうして起こる？

花粉が鼻に入ると、鼻の粘膜ではアレルギー症状の原因物質であるヒスタミンが作られて体内に放出されます。
このヒスタミンが同じく鼻の粘膜にある「H1受容体」という部分と結合すると、くしゃみや鼻水といったアレルギー症状を起こすのです。

一部の抗ヒスタミン薬は脳の中にも移行し、脳内にある「H1受容体」もブロックしてしまいます。

しかし、脳内でのヒスタミンの役割は、アレルギー症状の発現とは無関係で、集中力・判断力・作業能率や覚醒の維持に関与していることがわかっています。そこに抗ヒスタミン薬が入ると、脳内のヒスタミンの働きも妨げられてしまうのです。

その結果、ヒスタミンが脳の中で働くことができずに、眠くなる・ぼーっとする・だるい状態を起こす原因となります。

 

・眠くなりにくい1位ビラノア、2位アレグラ、3位デザレックス

下記の表を見てください。脳内ヒスタミンH1受容体占拠率の低い順で比較すると、「眠くなりにくい」の第1位はビラノア、2位アレグラ、3位デザレックスでした。

・眠気のランキング

ヒスタミンH1受容体占拠率が低いと、眠さやだるさを感じにくい

（参照：谷内一彦　日耳鼻 １２３: １９６―２０４，２０２０）

●アレグラ錠60㎎

• 主成分：フェキソフェナジン塩酸塩
• 薬価：46.6円／錠（2021年8月現在）
• 用量・用法：通常、12歳以上は1回1錠を1日2回使用。7歳以上〜12歳未満の子どもはアレグラ錠30mgを1回1錠を1日2回使用
• 車の運転：禁止、注意なし

●アレグラの市販薬：「アレグラFX」「アレルビ」

「アレグラFX」には処方薬アレグラ錠60ｍｇの主成分フェキソフェナジンが同量入っています。

【第2類医薬品】アレグラFX 28錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊2週間服用する場合の価格例：28錠入り￥1,350円（税込）（2021年8月20日時点）

 

「アレルビ」はアレグラのジェネリック医薬品です。アレグラ錠60ｍｇの主成分フェキソフェナジンが同量入っています。

【第2類医薬品】アレルビ 56錠 ※セルフメディケーション税制対象商品

＊4週間服用する場合の価格例：56錠入り1,002円（税込）（2021年8月20日時点）

●デザレックス錠5mg

【デザレックス錠5mg】

• 主成分：デスロラタジン
• 薬価：57.2円／錠（2021年8月現在）
• 用量・用法：通常、12歳以上は1日1回1錠を使用
• 車の運転：禁止や注意なし

 

 

３．総合第1位はビラノア

第2世代抗ヒスタミン薬を、効き目の強さと眠くなりにくさのバランスで比較した結果、効き目部門、眠くなりにくさ部門の両方で1位であった「ビラノア」が総合順位でも第1位になりました。

第2位は、効き目部門で1位、眠くなりにくさ部門で4位となった「ザイザル」、第3位は、効き目部門で4位、眠くなりにくさ部門で3位となった「デザレックス」です。

・ビラノアは空腹時に飲むこと

総合1位になったビラノアは、1日1回の服薬ですが「空腹時」に飲むように、用法が定められています。胃に食べ物が入っていると、薬が体内に吸収されにくくなり、効きが悪くなるからです。

体に取り込まれる量（AUC）は、食事の影響でおよそ40％減り、血液中に入った薬の濃度の最大値（最高血中濃度）はおよそ60％低下すると報告されています。

効き目の効果をしっかり得るために、服薬タイミングには注意してください。

 

４．まとめ

今回は、Tmax値とH1受容体占拠率を用いて、効き目の強さと眠気の比較ランキングをご紹介しました。

薬の効き方は個人差がありますので、当ランキングをご参考に、医師によく相談してご自身に合う薬を処方してもらってください。

2020年シーズンから、花粉症の重症患者向けに、皮下注射による新しい治療法「ゾレア」がスタートしました。

ゾレアはすでに気管支喘息やじんましん向けに使用されている薬ですが、花粉症向けに世界で初めて適用可能になりました。飲み薬や点鼻薬などだけでは症状が軽くならない方は、医師に相談してみるといいでしょう。

ゾレアの詳しいことは、以下をご覧ください。

スギ花粉症の新治療「ゾレア」とは？効果・副作用や対象者、薬の費用など日医大・大久保公裕教授がやさしく解説

 

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【第2類医薬品】ロートアルガードクリニカルショット 13mL セルフメディケーション対象品

 

（参考）

日本医科大学 大久保公裕教授インタビュー

「鼻アレルギー診療ガイドライン2020」