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(2020年版)【花粉症薬】処方薬ルパフィンとは~アレグラ、ビラノア、デザレックスとの違いは?

【花粉症薬】処方薬ルパフィンとは~アレグラ、ビラノア、デザレックスとの違いは?

花粉症の鼻水、鼻づまりに処方される「ルパフィン」は、2017年11月に発売されてから1年が経ち、長期処方が可能になりました。2020年のシーズンでも処方数が増えると予想されています。

ここでは、ルパフィンがどのようなタイプのお薬なのかをご説明し、アレグラ、ビラノア、デザレックスとの違いをご紹介します。

1.ルパフィンとは

・夜中の鼻づまりにも効く

ルパフィンは、抗ヒスタミン作用と抗PAF作用を併せ持つ薬です。くしゃみや鼻水などのすぐ現れる花粉症の症状に加えて、夜中の鼻づまりといった時間が少し経ってから現れる症状にも効果があるとされています。

●抗ヒスタミン作用とは

体内で放出される物質ヒスタミンは主にくしゃみ、鼻水などの即時的なアレルギー反応を引き起こします。抗ヒスタミン作用とは、そのヒスタミンの働きをブロックするものです。

●抗PAF作用

PAFとは「platelet-activating factor(血小板活性化因子)」の略で、様々な症状を起こす化学伝達物質(ケミカルメディエーター)のことを指し、アレルギー反応の中でも即時的な症状だけでなく、夜間の鼻づまりのような遅発的な症状の原因にもなります。抗PAF作用とは、そのようなPAFの働きをブロックするものです。

・ルパフィンの基本情報

(効能効果)

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹(じんましん)、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

(成分)

ルパタジンフマル酸塩

(販売名)

ルパフィン錠10mg

(用法用量)

通常、12歳以上の小児及び成人にはルパタジンとして1回10mgを1日1回服用。
なお、症状に応じて、ルパタジンとして1回20mgに増量できる。

(薬価)

65.4円/錠(2020年1月10日時点)

(車の運転)

禁止

(後発医薬品や市販薬)

なし(2020年1月10日時点)

2.どんなタイプ?~アレグラ、ビラノア、デザレックスとの比較

・速効性

どの花粉症の薬も最大での効果にはほとんど違いがないとされています。ただし最大効果に到達する時間には違いがあります。その指標が薬の最大血中濃度到達時間(tmax)です。患者さんによっては速効的に効くと、効き目が強いと感じることがあります。

ルパフィンの最大血中濃度到達時間をアレグラビラノアデザレックスと比較してみましょう。

なお、ルパフィンの成分ルパタジンは体内に入ると一部が代謝されてデザレックスと同じ成分であるデスロラタジンに変化します。

最大血中濃度到達時間比較
名称 tmax(hr)
ルパフィン10mg 0.91(ルパタジンとして)2.08(デスロラタジンとして)
アレグラ60mg 2.2
ビラノア20mg 1.00
デザレックス5mg 1.50

*ルパフィンは5日間反復経口投与の1日目のデータ、ビラノアとデザレックスは単回経口投与時のデータ

ルパフィンはビラノアやデザレックスの速効性と比較してほぼ変わらないと言えます。

他の第2世代抗ヒスタミン薬の最高血中濃度到達時間は以下のグラフを参考にしてください。グラフの下の方の薬剤が速効性に優れているとされています。

【主な第2世代抗ヒスタミン薬の最高血中濃度達成時間比較】 エバスチン(エバステル)、ケトチフェン(ザジテン)、ロタラジン(クラリチン)、フェキソフェナジン(アレグラ)、エピナスチン(アレジオン)、デスロタラジン(デザレックス)、セチリジン(ジルテック)、ベポタスチン(タリオン)、オロパタジン(アレロック)、レポセチリジン(ザイザル)、ビラスチン(ビラノア)

・持続性

薬の効果の持続性が高い薬は、服薬回数が少なくてすみます。また、持続性は患者さんが感じる効き目の強さにも影響します。持続性を見る指標には、血液中の成分濃度が半減する時間(t1/2)があります。半減する時間が長いほど、持続性が高い薬です。アレグラ、ビラノア、デザレックスと比較してみましょう。

血中濃度半減期比較
名称 t1/2(hr)
ルパフィン10mg 6.56(ルパタジンとして)20.65(デスロラタジンとして)
アレグラ60mg 9.6
ビラノア20mg 10.54
デザレックス5mg 18.5

*ルパフィンは5日間反復経口投与のデータ、ビラノアとデザレックスは単回経口投与時のデータ

ルパフィンの成分ルパタジンは体内に入ると一部が代謝されてデザレックスと同じ成分であるデスロラタジンに変化します。ルパフィンのデスロラタジン成分はデザレックスと同じかそれ以上の持続性の高さを示しています。

その他の第2世代抗ヒスタミン薬の血中濃度半減期は以下の表をご覧ください。グラフの上の薬剤が効果の持続性に優れているとされています。

主な第2世代抗ヒスタミン薬の血中濃度半減期比較 エバスチン(エバステル)、ケトチフェン(ザジテン)、ロタラジン(クラリチン)、フェキソフェナジン(アレグラ)、エピナスチン(アレジオン)、デスロタラジン(デザレックス)、セチリジン(ジルテック)、ベポタスチン(タリオン)、オロパタジン(アレロック)、レポセチリジン(ザイザル)、ビラスチン(ビラノア)

・眠気

ルパフィンは車の運転が禁止されています。ビラノアやデザレックスは車の運転に関する注意事項がありません。ビラノアやデザレックスと比べてルパフィンは眠くなりやすいタイプと評価されます。

・効き目と眠気の比較

ルパフィン、ビラノア、デザレックス、アレグラを効き目と眠気で比較しました。ご参考にしてください。

効き目と眠気の比較 ルパフィン ビラノア デザレックス アレグラ

(花粉症クエスト編集部調べ)

・服薬回数や薬価の比較

ルパフィンとアレグラ、ビラノア、デザレックスとの服薬回数や1日あたりの価格を比較してみましょう。(2020年1月10日時点)

服薬回数と薬価
名称 服薬回数 薬価 1日価格
ルパフィン10mg 1日1錠 65.4円/錠 65.4円
アレグラ60mg 1回1錠2回 53.7円/錠 107.4円
ビラノア20mg 1日1錠 72.5円/錠 72.5円
デザレックス5mg 1日1錠 62.4円/錠 62.4円

*アレグラには後発医薬品があり薬価は約半分程度。

服薬回数や価格の面で、ルパフィンはビラノアやデザレックスとほぼ同じです。アレグラは服薬回数が1日2回という違いがあります。

3.ルパフィンのまとめ

ルパフィンのまとめ

  • 鼻づまりにも効果がある。
  • 1日1回服用
  • 効き目が比較的強い(速い)
  • 効き目が長く続く
  • 価格が安め
  • 1ヶ月など長期処方が可能に
  • 後発品(ジェネリック)はない
  • 同じタイプの市販薬はない
  • 車の運転は禁止(眠気に注意)

➡2020年シーズンは処方が増えると予想されるビラノアやデザレックスとは?

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4.新治療「ゾレア」登場!

2020年シーズンから、花粉症の重症患者向けに、皮下注射による新しい治療法「ゾレア」がスタートしました。

ゾレアはすでに気管支喘息やじんましん向けに使用されている薬ですが、花粉症向けに世界で初めて適用可能になりました。

ゾレアの詳しいことは、以下をご覧ください。

スギ花粉症の新治療「ゾレア」とは?効果や対象者、薬の費用など日医大・大久保公裕教授がやさしく解説

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